从20世纪40年代开始，特别是近30年，国内外科学家对三七的药理作用进行了广泛研究，发表了大量的研究报告，提示了三七在血液系统、心血管系统、神经系统、免疫系统、代谢系统，以及抗炎、抗衰老、抗肿瘤等方面的生理活性，特别是三七在心脑血管系统疾病方面的独特作用，为三七作为医疗和保健用品与进一步开发利用提供了重要的科学依据，使三七成为预防、治疗心脑血管系统疾病、调节新陈代谢和生理功能、抗老防衰、保持机体正常生长发育的重要药物。三七的药理作用主要表现在以下几方面：
（1）对心、脑血管系统的影响
三七不但能扩张心、脑组织血管，降低血压，改善心、脑组织和血液循环，增加血流量，明显提高对心、脑组织细胞的供氧能力。此外，还具有降低血脂、胆固醇、抑制动脉硬化作用，能有效预防和治疗心、脑组织缺血、缺氧病症。
（2）对血液和造血系统的影响
三七不但具有良好的止血、活血化瘀的双向药理作用，还具有明显的补血作用，能促进血液中红细胞、白细胞、血小板等各类血液细胞分裂生长，增加数目，保持正常水平。
（3）对神经系统的影响
双向调节中枢神经，提高脑力，增强学习和记忆能力。三七地上部分对中枢神经有抑制作用，表现为镇静、安定与改善睡眠等功用；三七地下部分能兴奋中枢神经，提高脑力和体力，表现出抗疲劳性；三七的各个部分均有利于增强学习和记忆能力并且还具有明显的镇痛作用。
（4）对免疫功能的影响
三七能显著增加巨噬细胞吞噬能力，能增加血清中溶菌酶含量，能使低白细胞症患者的白细胞恢复正常水平而对正常的白细胞无影响，具有调节人体免疫功能的作用。
（5）抗肿瘤作用
三七内含三七皂甙、三七多糖、β—榄香烯等多种具有抗癌活性的物质，能杀伤恶变细胞，保护正常细胞。
（6）延缓衰老作用
三七能增强超氧化歧化酶（SOD）的活性，减少脂质过氧化物（LPO），具有延缓衰老作用。
（7）滋补强壮作用
三七皂甙能促进蛋白质、核糖核酸（RNA）、脱氧核糖核酸（DNA）的合成，具有滋补强壮作用。
此外，三七还具有保护肝脏，抗炎，双向调节血糖等作用